Trocoxil

 

1.       NOME DO MEDICAMENTO VETERINÁRIO

Trocoxil 6 mg comprimidos mastigáveis para cães

Trocoxil 20 mg comprimidos mastigáveis para cães

Trocoxil 30 mg comprimidos mastigáveis para cães

Trocoxil 75 mg comprimidos mastigáveis para cães

Trocoxil 95 mg comprimidos mastigáveis para cães

 

2.       COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA

Cada comprimido mastigável contém:

Substância activa :

Mavacoxib                  6 mg

Mavacoxib                  20 mg

Mavacoxib                  30 mg

Mavacoxib                  75 mg 

Mavacoxib                  95 mg

 Para a lista completa de excipientes, ver secção 6.1.

 

 3.       FORMA FARMACÊUTICA

 Comprimidos mastigáveis.

 Comprimido triangular de coloração acastanhada com a palavra “Pfizer”gravada num dos lados e, no outro, o número correspondente à dosagem de mavacoxib.

4.         INFORMAÇÕES CLÍNICAS

 4.1       Espécie-alvo

 Caninos (Cães) com idade igual ou superior a 12 meses.

 4.2       Indicações de utilização, especificando as espécies alvo

 Para tratamento da dor e inflamação associada a doença degenerativa articular, em cães, nos casos em que o período de tratamento contínuo indicado é superior a 1 mês.

 4.3       Contra-indicações

Não administrar a cães com idade inferior a 12 meses e/ou com menos de 5 kg de peso corporal.

Não administrar a cães que sofram de doenças gastrointestinais, incluindo ulceração e hemorragias gastrointestinais.

Não administrar a cães com evidência de perturbações hemorrágicas.

Não administrar em casos de disfunção hepática ou renal.

Não administrar em caso de insuficiência cardíaca.

Não administrar a fêmeas gestantes, lactantes e em cães destinados a reprodução.

Não administrar em casos de hipersensibilidade à substância activa ou a algum dos excipientes.

Não administrar em caso de hipersensibilidade conhecida às sulfonamidas.

Não administrar concomitantemente com glucocorticóides ou outros anti-inflamatórios não esteroides (AINEs), ver secção 4.8.

A administração deve ser evitada em animais desidratados, hipovolémicos ou hipotensos, porque existe risco potencial de toxicidade renal aumentada.

 4.4     Advertências especiais para cada espécie‑alvo

 Não administrar outros AINEs ou glucocorticoides simultaneamente ou durante o período de um mês após a última administração de Trocoxil.

 4.5       Precauções especiais de utilização

 Precauções especiais para utilização em animais

O mavacoxib possui uma extensa semi-vida plasmática (superior a 80 dias, ver secção 5.2) devido a uma taxa de eliminação baixa, o que corresponde a uma duração de acção de 1 a 2 meses após a administração da segunda dose (e doses seguintes). Devem tomar-se precauções especiais no sentido de evitar a administração do medicamento veterinário a animais intolerantes a uma exposição prolongada a AINEs. A duração máxima de tratamento contínuo recomendado é de 6,5 meses de modo a controlar os níveis plasmáticos de mavacoxib em animais com uma taxa de eliminação reduzida.

Os animais devem ser submetidos a um exame clínico completo antes de se iniciar o tratamento com este medicamento veterinário e devem ser realizados testes laboratoriais hematológicos e químicos apropriados. Animais com evidência de disfunção hepática ou renal, ou com enteropatias com perda de sangue e/ou proteínas não devem ser tratados com o medicamento veterinário. É recomendável repetir o exame clínico um mês após o início do tratamento e antes da administração da terceira dose com monitorização adicional da patologia clínica durante o tratamento.

O mavacoxib é excretado por via biliar e, em animais com disfunção hepática, pode ocorrer redução da taxa de eliminação e, em consequência, uma acumulação excessiva. Por esta razão, em animais com disfunção hepática, o tratamento está contra-indicado.

A administração deve ser evitada em animais desidratados, hipovolémicos ou hipotensos, porque há risco potencial de toxicidade renal aumentada. A administração concomitante de medicamentos potencialmente nefrotóxicos deve ser evitada.

Deve ser assegurado que o paciente esteja convenientemente hidratado e apresente um bom estado hemodinâmico, caso o medicamento veterinário tenha sido administrado a animais que se submetam a uma anestesia e/ ou uma intervenção cirúrgica ou numa outra situação que possa originar desidratação ou desequilíbrios hemodinâmicos. É fundamental assegurar a manutenção da perfusão renal. Durante o tratamento com AINEs, os animais com doenças renais subjacentes podem descompensar ou exacerbar a doença renal. (ver secção 4.6).

Precauções especiais a adoptar pela pessoa que administra o medicamento aos animais

Em caso de auto-ingestão acidental, dirija-se imediatamente a um médico e mostre-lhe o folheto informativo ou o rótulo.

A ingestão deste medicamento veterinário pode ser prejudicial para as crianças, na medida em que os efeitos farmacológicos prolongados podem dar origem, por exemplo, a alterações gastrointestinais. Para evitar a ingestão acidental devem-se administrar os comprimidos ao animal imediatamente após a sua remoção do blister.

As pessoas com hipersensibilidade conhecida a AINEs devem evitar o contacto com o medicamento veterinário.

Não comer, beber ou fumar enquanto manusear o medicamento veterinário Lavar as mãos após o seu manuseamento.

4.6     Reacções adversas (frequência e gravidade)

Reacções adversas do trato digestivo tais como vómitos e diarreia foram frequentemente reportadas, perda de apetite, diarreia hemorrágica e melena foram reportadas em casos pouco comuns. Úlceras gastrointestinais foram reportadas em casos raros. Apatia, degradação dos parâmetros bioquímicos renais e diminuição da função renal foram reportadas em casos pouco frequentes. Em casos raros, estas reacções adversas podem ser fatais.

Se ocorrer uma reacção adversa após administração do medicamento veterinário, o tratamento deve ser suspenso e deve recorrer-se a terapia geral de suporte, tal como se verificasse em caso de sobredosagem clínica com AINEs. Deve ser dada especial atenção à manutenção do estado hemodinâmico.

Animais com reacções adversas gastrintestinais e renais, podem precisar de protectores gástricos e fluidoterapia apropriada. O médico veterinário deve ter presente que as reacções adversas podem continuar caso a terapia de suporte (como agentes gastroprotectores) seja descontinuada.

A frequência dos eventos adversos é definida utilizando a seguinte convenção:

- Muito comum (mais de 1 em 10 animais apresentando evento(s) adverso(s) durante o decurso de um tratamento)

- Comum (mais de 1 mas menos de 10 animais em 100 animais)

- Pouco frequentes (mais de 1 mas menos de 10 animais em 1.000 animais)

- Raros (mais de 1 mas menos de 10 animais em 10.000 animais)

4.7     Utilização durante a gestação, a lactação ou a postura de ovos

Não administrar a fêmeas gestantes, lactantes ou animais destinados a reprodução. A segurança do medicamento veterinário não foi determinada durante a gestação e a lactação. Contudo, estudos em animais de laboratório que envolveram a administração de outros AINEs revelaram aumento nas perdas pré e pós implantação, mortes embrionárias e em malformações fetais.

4.8       Interacções medicamentosas e outras formas de interacção

Não foram realizados estudos de interacção com outros medicamentos. Tal como acontece com outros AINEs, este medicamento veterinário não deve ser administrado em simultâneo com outros AINEs ou com glucocorticóides. Durante todo o período de acção do medicamento veterinário, isto é, 1 a 2 meses após a administração do medicamento veterinário, deve ter-se em conta que há risco de ocorrência de interacções com outros medicamentos. Os animais devem ser cuidadosamente monitorizados no caso do medicamento veterinário ser administrado simultaneamente com anticoagulantes.

Os AINEs ligam-se fortemente às proteínas plasmáticas e podem competir com outros medicamentos com forte ligação, pelo que a administração concomitante pode resultar em efeitos tóxicos.

O tratamento prévio com outras substâncias anti-inflamatórias pode potenciar o aparecimento ou o agravamento de efeitos adversos. Para evitar tais efeitos, quando o medicamento veterinário for administrado em substituição de outro AINE deve ser observado um período sem tratamento de, pelo menos, 24 horas antes da primeira administração deste medicamento veterinário. O período de tempo sem tratamento deve, no entanto, ser o adequado às características farmacológicas do medicamento utilizado anteriormente. Se houver necessidade de utilizar outro AINE após o tratamento com este medicamento veterinário, deve existir um período sem tratamento durante, pelo menos, UM MÊS, para evitar a possibilidade de ocorrência de efeitos adversos.

Deve ser evitada a administração simultânea de medicamentos veterinários potencialmente nefrotóxicos.

4.9       Posologia e via de administração

Via oral.

ESTE NÃO É UM AINE PARA ADMINISTRAÇÃO DIÁRIA. A dose recomendada é de 2 mg de mavacoxib por kg de peso corporal, que deve ser administrada juntamente com a refeição do animal ou imediatamente antes da mesma. Deve ter-se o cuidado de assegurar que o comprimido é ingerido. O tratamento deve ser repetido 14 dias depois, mas nas administrações seguintes, o intervalo entre doses é de UM MÊS. Um ciclo de tratamento não deve exceder as 7 doses consecutivas, o que corresponde a 6,5 meses de tratamento.

Peso corporal (kg)	Número de comprimidos a serem administrados por dosagem
	6 mg	20 mg	30 mg	75 mg	95 mg
5-6	2
7-10		1
11-15			1
16-20		2
21-23		1	1
24-30			2
31-37				1
38-47					1
48-52			1	1
53-62			1		1
63-75				2

4.10   Sobredosagem (sintomas, procedimentos de emergência, antídotos), (se necessário)

Nos estudos de sobredosagem, tal como acontece com outros AINEs, verificaram-se efeitos farmacodinâmicos adversos a nível do tracto gastrointestinal. De forma semelhante, as reacções adversas observadas na população animal com a administração da dose recomendada envolveram principalmente o tracto gastrointestinal.

Nos estudos de segurança, a sobredosagem com doses repetidas de 5mg/kg e 10mg/kg, não se associou a sinais clínicos indesejáveis, alterações nos parâmetros bioquímicos ou alterações histológicas significativas. Na dose de 15 mg/kg, foram registados episódios de vómito e fezes mucosas ou de consistência amolecida. Na dose de 25mg/kg, verificou-se a ocorrência de ulceração gastrointestinal.

Nos casos de sobredosagem, não existe nenhum antídoto para reverter os efeitos do mavacoxib, mas deve ser instituída terapia geral de suporte, tal como acontece na sobredosagem clínica com outros AINEs.

4.11   Intervalo(s) de segurança

Não aplicável.

5.       PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS

Grupo farmacoterapêutico: Medicamento anti-inflamatório e anti-reumatismal, não esteróides, coxibes. Código ATCvet: QM01AH92

5.1       Propriedades farmacodinâmicas

O mavacoxib é um medicamento anti-inflamatório não esteróide (AINE) pertencente à classe dos coxibes. O mavacoxib é 4-[5-(4-fluorofenil)-3-(trifluorometilo)-1H-pirazol-1-yl]-benzenesulfonamida. É um pirazol diaril-substituído. O modo de acção principal é a inibição da cicloxigenase (COX).

A COX é a principal enzima da cadeia de síntese do ácido araquidónico. A sua actividade culmina com a síntese de hormonas e mediadores inflamatórios denominados eicosanóides, que incluem as prostaglandinas. Foram identificadas duas isoformas da COX, a COX-1 e a COX-2. A COX-1 é uma enzima constitutiva envolvida principalmente na manutenção da função dos órgãos e tecidos, enquanto que a COX-2 é induzida localmente, na sequência de danos tecidulares, apesar de, em alguns órgãos ter também uma função constitutiva. A COX-2 exerce a sua acção mais importante na síntese de prostaglandinas que têm importância central como mediadores da dor, febre e inflamação. O macacoxib actua preferencialmente por inibição da síntese da prostaglandina mediada pela COX-2. Possui ainda propriedades analgésicas e anti-inflamatórias. Os produtos resultantes do metabolismo das COX-2 estão também envolvidos na ovulação, implantação e fecho do canal arterial. Tanto a COX-1 como a COX-2 estão presentes a nível renal, onde se assume que desempenhem funções de protecção em circunstâncias fisiológicas adversas.

Com base nos resultados do doseamento de sangue total canino, as concentrações plasmáticas necessárias para inibir em 20% a  COX-1 e em 80% a COX-2 foram 2,46 µg/mL e 1,28 µg/mL, respectivamente, pelo que a relação CI₂₀COX-1:CI₈₀COX-2 é aproximadamente 2:1, enquanto que a relação CI₈₀COX-1:CI₈₀COX-2 é aproximadamente 40:1. Estas concentrações requeridas para inibir as enzimas (CI) podem ser comparadas com os baixos níveis plasmáticos de mavacoxib registados nos ensaios clínicos, 0,52 e 1,11 µg/mL, respectivamente, após a primeira e a quinta administração. Portanto, é previsível que as doses terapêuticas recomendadas produzam uma baixa inibição da
COX-1 e uma elevada inibição da COX-2.

5.2     Propriedades farmacocinéticas

O Mavacoxib é bem absorvido após administração oral; a biodisponibilidade, em cães alimentados, é de 87% e de 46% em animais em jejum, sendo que a dose recomendada foi calculada tendo em conta a administração juntamente com alimento. As concentrações terapêuticas são rapidamente atingidas em cães alimentados, e as concentrações plasmáticas máximas são atingidas menos de 24 horas após administração de uma dose. O mavacoxib liga-se às proteínas plasmáticas em aproximadamente 98%, é extensivamente distribuído pelo organismo e a quase totalidade dos resíduos plasmáticos de mavacoxib são do próprio fármaco. A taxa de clearance do mavacoxib é baixa, e a eliminação é maioritariamente por via biliar através da excreção do próprio fármaco.

Estudos farmacocinéticos de dose múltipla não apresentaram qualquer evidência que o mavacoxib produza alterações de autoinibição ou autoindutivas na sua clearance, demonstrando que após administração oral no intervalo de doses entre 2 a 50 mg/kg possui uma farmacocinética linear. Nos estudos laboratoriais envolvendo cães jovens, em fase adulta, o tempo médio de semi vida de eliminação variou entre os 13,8 e os 19,3 dias. O mavacoxib possui uma maior semi vida de eliminação em cães em condições de campo (em que vivam com os seus donos). Em populações de cães com idade mais avançada (média de idades de 9 anos), o tempo médio de semi vida de eliminação foi de 39 dias, com um pequeno grupo - sub-população (<5%) em que se registou uma semi vida de eliminação superior a 80 dias e a que correspondeu uma maior exposição nestes animais. A justificação para esta maior semi-vida é desconhecida. Na maior parte dos animais, o estado de equilíbrio (steady-state) foi alcançado na quarta administração

6.       INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS

6.1     Lista de excipientes

Sacarose

Aroma artificial de carne, em pó

Celulose microcristalina silicificada

Lauril Sulfato de Sódio

Carboximetilcelulose Sódica

Estearato de Magnésio

6.2     Incompatibilidades

Não aplicável.

6.3     Prazo de validade

Prazo de validade do medicamento veterinário tal como embalado para venda: 3 anos.

6.4     Precauções especiais de conservação

Este medicamento veterinário não necessita de quaisquer precauções especiais de conservação.

6.5     Natureza e composição do acondicionamento primário

Caixa de cartão contendo um blister com dois comprimidos de 6 mg, 20 mg, 30 mg, 75 mg ou 95 mg de mavacoxib, respectivamente.

-Blister: PVC/ lâmina de alumínio/ nylon

-verso do blister: Película de poliester com revestimento termosoldável de vinilo/ lâmina de alumínio/ / papel para impressão.

É possível que não sejam comercializadas todas as apresentações.

6.6     Precauções especiais para a eliminação de medicamentos veterinários não utilizados ou de desperdícios derivados da utilização desses medicamentos

O medicamento veterinário não utilizado ou os seus desperdícios devem ser eliminados de acordo com os requisitos nacionais.

7.       TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO

Zoetis Belgium SA

Rue Laid Burniat 1

1348 Louvain-la-Neuve

Bélgica

8.         Número(s) da autorização de introdução no MERCADO

EU/2/08/084/001 6mg

EU/2/08/084/002 20mg

EU/2/08/084/003 30mg

EU/2/08/084/004 75mg

EU/2/08/084/005 95mg

9.         Data da primeira autorização/renovação da autorização

Data da primeira autorização: 09/09/2008

Data da última renovação:

10        DATA DA REVISÃO DO TEXTO

Encontram-se disponíveis informações detalhadas sobre este medicamento veterinário no website da Agência Europeia do Medicamento http://www.ema.europa.eu/.

Proibição de venda, fornecimento e/ou utilização

Não aplicável