Cerenia
Cerenia Comprimidos
1. NOME DO MEDICAMENTO VETERINÁRIO
Cerenia 16 mg comprimidos para cães
Cerenia 24 mg comprimidos para cães
Cerenia 60 mg comprimidos para cães
Cerenia 160 mg comprimidos para cães
2. Composição qualitativa e quantitativa
Substância ativa:
Cada comprimido contém 16 mg, 24 mg, 60 mg ou 160 mg de maropitant, na forma de citrato de maropitant monohidratado.
Excipientes:
Cada comprimido contém 0,075% p/p de corante amarelo alaranjado (E110).
Para a lista completa de excipientes, ver secção 6.1.
3. FORMA FARMACÊUTICA
Comprimidos cor de laranja claros.
Comprimidos com ranhura a meio para permitir a sua fração. Cada comprimido tem gravado o logotipo da Pfizer num dos lados. No lado oposto, cada metade tem gravada as letras “MPT” e o número correspondente à quantidade de maropitant.
4. INFORMAÇÕES CLÍNICAS
4.1 Espécie‑alvo
Caninos (Cães).
4.2 Indicações de utilização, especificando as espécies‑alvo
- Prevenção de náuseas induzidas pela quimioterapia.
- Prevenção do vómito induzido pelo enjoo dos transportes.
- Prevenção e tratamento do vómito, em conjugação com Cerenia Solução Injetável e associado a outras medidas de suporte.
4.3 Contraindicações
Não existem.
4.4 Advertências especiais para cada espécie‑alvo
O vómito pode estar associado a situações graves, severamente debilitantes incluindo obstruções gastrintestinais, pelo que deve ser realizado um diagnóstico apropriado.
Os comprimidos mostraram ser eficazes no tratamento da emese, no entanto, quando a frequência do vómito é elevada, o medicamento veterinário administrado por via oral pode não ser absorvido antes de ocorrer um novo vómito. Por isso, recomenda-se iniciar o tratamento da emese com Cerenia Solução Injetável.
As Boas Práticas Veterinárias aconselham que os antieméticos devam ser administrados em conjunto com outros procedimentos veterinários e medidas de suporte, tais como dieta e fluidoterapia de substituição, enquanto se tratam as causas subjacentes ao vómito.
4.5 Precauções especiais de utilização
Precauções especiais para utilização em animais
A segurança deste medicamento veterinário não foi estabelecida para cães com idade inferior a 16 semanas na dose de 8 mg/Kg (enjoo dos transportes) e para cães com idade inferior a 8 semanas na dose de 2 mg/Kg (vómito) nem em cadelas gestantes ou lactantes. Administrar apenas em conformidade com a avaliação benefício/risco realizada pelo veterinário responsável.
O maropitant é metabolizado no fígado e por isso deve ser administrado com precaução em pacientes com doença hepática.
O medicamento veterinário deve ser administrado com precaução em animais que sofram de, ou tenham predisposição para, doenças cardíacas dado o maropitant possuir afinidade para os canais dos iões cálcio e potássio. Num estudo efetuado em cães beagle saudáveis, aos quais foi administrada por via oral a dose de 8 mg/kg, foi observado um aumento de aproximadamente 10% no intervalo QT do eletrocardiograma, que não parece ter significado clínico.
Precauções especiais a adoptar pela pessoa que administra o medicamento aos animais
Lavar as mãos após a administração do medicamento veterinário. Em caso de ingestão acidental deve procurar o médico imediatamente e mostrar o rótulo ou o folheto informativo.
4.6 Reações adversas (frequência e gravidade)
Após administração de uma dose de 8 mg/Kg, foi comum serem reportados casos de vómito antes da viagem, normalmente no período de duas horas após a administração.
A frequência dos eventos adversos é definida utilizando a seguinte convenção:
- Muito comum (mais de 1 em 10 animais apresentando evento(s) adverso(s) durante o decurso de um tratamento)
- Comum (mais de 1 mas menos de 10 animais em 100 animais)
- Pouco frequentes (mais de 1 mas menos de 10 animais em 1.000 animais)
- Raros (mais de 1 mas menos de 10 animais em 10.000 animais)
- Muito rara (menos de 1 animal em 10.000 animais, incluindo relatos isolados)
4.7 Utilização durante a gestação, a lactação ou a postura de ovos
Administrar apenas em conformidade com a avaliação benefício/risco realizada pelo veterinário responsável, dado não terem sido conduzidos em quaisquer espécies animais estudos conclusivos de toxicidade reprodutiva.
4.8 Interações medicamentosas e outras formas de interação
O medicamento veterinário não deve ser administrado concomitantemente com antagonistas dos canais de cálcio, dado que o maropitant tem afinidade para os canais de cálcio.
O maropitant liga-se fortemente às proteínas plasmáticas e pode competir com outros medicamentos com forte ligação.
4.9 Posologia e via de administração
Via Oral.
Na prevenção do enjoo dos transportes, antes da administração, recomenda-se dar ao animal uma refeição ligeira ou um snack; o jejum prolongado antes da administração deve ser evitado. No entanto, os comprimidos não devem ser administrados misturados com, ou dentro da comida, pois isso pode atrasar a dissolução do comprimido e consequentemente o início da eficácia.
Os cães devem ser cuidadosamente observados após a administração para assegurar que cada comprimido é deglutido.
Prevenção de náuseas induzidas pela quimioterapia e tratamento e prevenção do vómito (exceto enjoo dos transportes), (apenas para cães com idade igual ou superior a 8 semanas)
Para tratar ou prevenir o vómito, os comprimidos devem ser administrados uma vez ao dia, na dose de 2 mg de maropitant por kg de peso corporal, usando a quantidade de comprimidos indicada no quadro abaixo. Os comprimidos podem ser fracionados pela ranhura existente a meio.
Para prevenir o vómito, os comprimidos devem ser administrados com antecedência superior a 1 hora. A duração do efeito é aproximadamente de 24 horas e, portanto, os comprimidos podem ser dados na noite anterior à administração de um agente que possa causar emese (p. ex. quimioterapia).
O medicamento veterinário pode ser administrado para tratar ou prevenir o vómito, em comprimidos ou solução injetável, uma vez ao dia até 5 dias.
Prevenção de náuseas induzidas pela quimioterapia Tratamento e prevenção do vómito (exceto enjoo dos transportes) | |||
Peso corporal do cão (kg) | Quantidade de comprimidos | ||
16 mg | 24 mg | 60 mg | |
3,0–4,0* | ½ |
|
|
4,1–8,0 | 1 |
|
|
8,1–12,0 |
| 1 |
|
12,1–24,0 |
| 2 |
|
24,1–30,0 |
|
| 1 |
30,1–60,0 |
|
| 2 |
* A dose correta para cães com peso inferior a 3Kg não pode ser determinada com precisão.
Prevenção do vómito induzido pelo enjoo dos transportes (apenas para cães com idade igual ou superior a 16 semanas)
Para prevenir o vómito induzido pelo enjoo dos transportes, os comprimidos devem ser administrados uma vez ao dia, na dose de 8 mg de maropitant por Kg de peso corporal, usando a quantidade de comprimidos indicada no quadro abaixo. Os comprimidos podem ser fracionados pela ranhura existente a meio.
Os comprimidos devem ser administrados pelo menos uma hora antes de se iniciar a viagem. O efeito antiemético persiste por, pelo menos, 12 horas, o que tem a conveniência de permitir a administração na noite anterior a uma viagem prevista para o dia seguinte de manhã. O tratamento pode ser repetido no máximo por dois dias consecutivos.
Prevenção do enjoo dos transportes | ||||
Peso corporal do cão (kg) | Quantidade de comprimidos | |||
16 mg | 24 mg | 60 mg | 160 mg | |
1,0-1,5 |
| ½ |
|
|
1,6–2,0 | 1 |
|
|
|
2,1–3,0 |
| 1 |
|
|
3,1–4,0 | 2 |
|
|
|
4,1–6,0 |
| 2 |
|
|
6,1–7,5 |
|
| 1 |
|
7,6–10,0 |
|
|
| ½ |
10,1–15,0 |
|
| 2 |
|
15,1–20,0 |
|
|
| 1 |
20,1–30,0 |
|
|
| 1½ |
30,1–40,0 |
|
|
| 2 |
40,1–60,0 |
|
|
| 3 |
Considerando a grande variação na cinética do maropitant e o facto de se acumular no organismo após administração repetida de uma dose diária, em certos animais, e quando se repete a dose, pode ser suficiente a administração de uma dose inferior à recomendada.
4.10 Sobredosagem (sintomas, procedimentos de emergência, antídotos), (se necessário)
Os comprimidos foram bem tolerados após administração durante 15 dias em doses diárias até 10 mg/Kg de peso corporal.
Quando o medicamento veterinário foi administrado em doses superiores a 20 mg/Kg, foram observados sinais clínicos, incluindo vómito após a primeira administração, salivação excessiva e fezes aquosas.
4.11 Intervalo(s) de segurança
Não aplicável.
5. PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS
Grupo farmacoterapêutico: Antieméticos e antinauseantes.
Código ATCvet: QA04AD90
O maropitant é um potente e seletivo antagonista dos recetores da neurocinina (NK-1), que atua por inibição da ligação da substância P, um neuropéptido da família das taquicininas, a nível do sistema nervoso central.
5.1 Propriedades farmacodinâmicas
O vómito é um processo complexo coordenado centralmente pelo centro do vómito. Este centro consiste em vários núcleos do tronco cerebral (area postrema, núcleo do tracto solitário, núcleo motor dorsal do vago), os quais recebem e integram estímulos sensoriais com origem central e periférica e estímulos químicos provenientes da circulação e do líquido céfalo-raquidiano.O maropitant é um antagonista dos recetores da neurocinina (NK-1), que atua por inibição da ligação da substância P, um neuropéptido da família das taquicininas. A substância P encontra-se em concentrações significativas nos núcleos que constituem o centro do vómito e é considerada como o neurotransmissor chave envolvido no vómito. Ao inibir a ligação da substância P no centro do vómito, o maropitant é eficaz tanto contra causas neurológicas como humorais (centrais e periféricas) de vómito. Vários ensaios in vitro demonstraram que o maropitant se liga seletivamente ao recetor NK-1, exercendo um antagonismo funcional dose-dependente em relação à atividade da substância P. Estudos in vivo em cães demonstraram a eficácia antiemética do maropitant face a substâncias emetizantes de ação central e periférica, incluindo a apomorfina, a cisplatina e o xarope de ipecacuanha.
O maropitant não tem efeitos sedativos e não deve ser usado como um sedativo no enjoo dos transportes.
O maropitant é eficaz contra o vómito. Os sinais de náuseas, incluindo salivação excessiva e letargia, podem manter-se durante o tratamento.
5.2 Propriedades farmacocinéticas
O perfil farmacocinético do maropitant quando administrado em cães, por via oral, na dose única de 2 mg/Kg peso vivo, foi caracterizado por uma concentração máxima (Cmax) no plasma de aproximadamente 81ng/ml; esta concentração foi atingida num período de 1,9 horas após a administração (Tmax). O pico da concentração foi seguido por um declínio na exposição sistémica com uma semi-vida de eliminação aparente (t ½ ) de 4,03 horas.
Na dose de 8 mg/Kg, o Cmax de 776 ng/ml foi atingido 1,7 horas após administração. A semi-vida de eliminação na dose de 8 mg/Kg foi de 5,47 horas.
A variação inter-individual na cinética pode ser grande, até 70% no coeficiente de variação para a AUC.
Durante os ensaios clínicos, os níveis plasmáticos do maropitant conferiram eficácia a partir de 1 hora após administração.
Os cálculos da biodisponibilidade oral do maropitant foram de 23,7% na dose de 2 mg/kg e 37,0% na dose de 8 mg/Kg. O volume de distribuição no estado de equilíbrio (Vss) determinado após administração intravenosa de 1–2 mg/Kg variou entre aproximadamente 4,4 e 7,0 l/Kg . O maropitant revela uma farmacocinética não linear (AUC aumenta numa proporção superior ao aumento da dose) quando administrado oralmente numa dose variando entre 1–16 mg/Kg.
Após administração oral repetida em cinco dias consecutivos, numa dose diária de 2 mg/Kg, a acumulação foi de 151%. Após administração oral repetida em dois dias consecutivos, numa dose diária de 8 mg/Kg, a acumulação foi de 218%. O maropitant é metabolizado pelo citocromo P450 (CYP) a nível hepático. CYP2D15 e CYP3A12 foram identificados como as isoformas caninas envolvidas na biotransformação hepática do maropitant.
A clearance renal é uma via de eliminação menor, aparecendo na urina, como maropitant ou o seu metabolito principal, menos de 1% de uma dose oral de 8 mg/Kg. A ligação às proteínas plasmáticas do maropitant em cães é superior a 99%.
6. INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS
6.1 Lista de excipientes
Croscarmelose sódica
Lactose monohidratada
Estearato de magnésio
Celulose microcristalina
Amarelo alaranjado(E110) como corante.
6.2 Incompatibilidades
Não aplicável.
6.3 Prazo de validade
Prazo de validade do medicamento veterinário tal como embalado para venda: 3 anos
Prazo de validade de meio comprimido: 2 dias
6.4 Precauções especiais de conservação
Este medicamento veterinário não necessita de quaisquer precauções especiais de conservação.
Asmetades dos comprimidos não administrados devem ser repostas dentro do blister aberto e guardadas na embalagem de cartão.
6.5 Natureza e composição do acondicionamento primário
Caixa de cartão contendo um blister alumínio/alumínio com quatro comprimidos.
Os comprimidos estão disponíveis nas concentrações de 16 mg, 24 mg, 60 mg e 160 mg.
6.6 Precauções especiais para a eliminação de medicamentos veterinários não utilizados ou de desperdícios derivados da utilização desses medicamentos
O medicamento veterinário não utilizado ou os seus desperdícios devem ser eliminados de acordo com os requisitos nacionais.
7. TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
Zoetis Belgium SA
Rue Laid Burniat 1
1348 Louvain-la-Neuve
Bélgica
8. Número(s) da autorização de introdução no MERCADO
EU/2/06/062/001 (comprimidos de 16 mg)
EU/2/06/062/002 (comprimidos de 24 mg)
EU/2/06/062/003 (comprimidos de 60 mg)
EU/2/06/062/004 (comprimidos de 160 mg)
9. Data da primeira autorização/renovação da autorização
Data da primeira autorização: 29/09/2006
Data da última renovação: 29/09/2011
10. DATA DA REVISÃO DO TEXTO
Encontram‑se disponíveis informações detalhadas sobre este medicamento veterinário no website da Agência Europeia de Medicamentos : http://www.ema.europa.eu/
Proibição de venda, fornecimento e/ou utilização
Não aplicável.
Cerenia Injetável
1. NOME DO MEDICAMENTO VETERINÁRIO
Cerenia 10 mg/ml solução injetável para cães e gatos
2. Composição qualitativa e quantitativa
Substância ativa:
A solução injetável contém 10 mg de maropitant por mililitro, na forma de citrato de maropitant monohidratado.
Excipientes:
A solução injetável contém 3,3 mg/ml de metacresol (como conservante).
Para a lista completa de excipientes, ver secção 6.1.
3. FORMA FARMACÊUTICA
Solução injetável.
Solução clara, incolor a amarelo claro.
4. INFORMAÇÕES CLÍNICAS
4.1 Espécie‑alvo
Caninos (Cães) e felinos (gatos).
4.2 Indicações de utilização, especificando as espécies‑alvo
Cães:
- Tratamento e prevenção de náuseas induzidas pela quimioterapia.
- Prevenção do vómito, exceto o induzido pelo enjoo dos transportes.
- Tratamento do vómito, em associação com outras medidas de suporte.
- Prevenção de náuseas e vómito no período perioperatório e melhoria na recuperação da anestesia geral após administração do agonista recetor μ-opiáceo da morfina
Gatos:
- Prevenção do vómito e redução de náuseas, exceto as induzidas pelo enjoo dos transportes.
- Tratamento do vómito, em associação com outras medidas de suporte.
4.3 Contraindicações
Não existem.
4.4 Advertências especiais para cada espécie‑alvo
O vómito pode estar associado a situações graves, severamente debilitantes incluindo obstruções gastrintestinais, pelo que deve ser realizado um diagnóstico apropriado.
As Boas Práticas Veterinárias aconselham que os antieméticos devam ser administrados em conjunto com outros procedimentos veterinários e medidas de suporte, tais como dieta e fluidoterapia de substituição, enquanto se tratam as causas subjacentes ao vómito.
Não é recomendada a administração de Cerenia solução injetável no tratamento do vómito induzido pelo enjoo dos transportes.
Cães:
Apesar do medicamento veterinário ter demonstrado ser eficaz no tratamento e na prevenção da emese induzida pela quimioterapia, foi considerado mais eficaz se administrado preventivamente. Assim, recomenda-se administrar o antiemético antes da administração do agente quimioterapêutico.
Gatos:
A eficácia do medicamento veterinário na redução de náuseas foi demonstrada em ensaios em modelo experimental (náusea induzida por xilazina).
4.5 Precauções especiais de utilização
Precauções especiais para utilização em animais
A segurança deste medicamento veterinário não foi estabelecida para cães com idade inferior a 8 semanas, gatos com idade inferior a 16 semanas, nem em cadelas e gatas gestantes ou lactantes. Administrar apenas em conformidade com a avaliação benefício/risco realizada pelo veterinário responsável.
O maropitant é metabolizado no fígado e por isso deve ser administrado com precaução em pacientes com doença hepática.
O medicamento veterinário deve ser administrado com precaução em animais que sofram de, ou tenham predisposição para doenças cardíacas, dado o maropitant possuir afinidade para os canais dos iões cálcio e potássio. Num estudo efetuado em cães beagle saudáveis, aos quais foi administrada por via oral a dose de 8 mg/kg, foi observado um aumento de aproximadamente 10% no intervalo QT do eletrocardiograma, que não parece ter significado clínico.
Administrar o medicamento veterinário a uma temperatura refrigerada pode reduzir a dor aquando da injeção.
Devido à ocorrência frequente de dor passageira durante a injeção, pode ser necessário aplicar medidas de contenção adequadas.
Precauções especiais a adotar pela pessoa que administra o medicamento veterinário aos animais
Lavar as mãos após a administração do medicamento veterinário. Em caso de autoinjeção acidental deve procurar o médico imediatamente e mostrar o rótulo ou o folheto informativo. Em estudos laboratoriais, o maropitant mostrou ser potencialmente irritante para os olhos. Em caso de exposição ocular, lavar os olhos com bastante água e procurar um médico.
4.6 Reações adversas (frequência e gravidade)
Pode ocorrer dor no local de injeção. Nos gatos, é muito frequentemente observada (aproximadamente em um terço dos animais) uma resposta moderada a grave à injeção.
Em casos muito raros podem ocorrer reações de tipo anafilático (edema de origem alérgica, urticária, eritema, colapso, dispneia, membranas mucosas pálidas).
A frequência dos eventos adversos é definida utilizando a seguinte convenção:
- Muito comum (mais de 1 em 10 animais apresentando evento(s) adverso(s) durante o decurso de um tratamento)
- Comum (mais de 1 mas menos de 10 animais em 100 animais)
- Pouco frequentes (mais de 1 mas menos de 10 animais em 1.000 animais)
- Raros (mais de 1 mas menos de 10 animais em 10.000 animais)
- Muito rara (menos de 1 animal em 10.000 animais, incluindo relatos isolados)
4.7 Utilização durante a gestação, a lactação ou a postura de ovos
Administrar apenas em conformidade com a avaliação benefício/risco realizada pelo médico veterinário responsável, dado não terem sido conduzidos em quaisquer espécies animais estudos conclusivos de toxicidade reprodutiva.
4.8 Interações medicamentosas e outras formas de interação
O medicamento veterinário não deve ser administrado concomitantemente com antagonistas dos canais de cálcio, dado que o maropitant tem afinidade para os canais de cálcio.
O maropitant liga-se fortemente às proteínas plasmáticas e pode competir com outros medicamentos com forte ligação.
4.9 Posologia e via de administração
Via subcutânea em cães e gatos.
O medicamento veterinário deve ser administrado por via subcutânea, uma vez ao dia, na dose de 1 mg/kg de peso corporal (1ml/10Kg de peso corporal), até 5 dias consecutivos.
Nos cães, o medicamento veterinário pode ser administrado para tratar ou prevenir o vómito, em comprimidos ou solução injetável, uma vez ao dia até 5 dias.
Para prevenir o vómito, a administração do medicamento veterinário deve ocorrer com antecedência superior a 1 hora. A duração do efeito é aproximadamente de 24 horas e, portanto, o tratamento pode ser efetuado na noite anterior à administração de um agente que possa causar emese (p. ex. quimioterapia).
Considerando a grande variação na cinética do maropitant e o facto de se acumular no organismo após administração repetida de uma dose diária, em certos animais, e quando se repete a dose, pode ser suficiente uma dose inferior à recomendada.
4.10 Sobredosagem (sintomas, procedimentos de emergência, antídotos), (se necessário)
Além das reações transitórias no local de injeção, o medicamento veterinário foi bem tolerado em cães e gatos jovens após injeções diárias de até 5 mg/Kg (5 vezes a dose recomendada) durante 15 dias consecutivos (3 vezes a duração de administração recomendada). Não há dados sobre a sobredosagem em gatos adultos.
4.11 Intervalo(s) de segurança
Não aplicável.
5. PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS
Grupo farmacoterapêutico: Antieméticos,
Código ATCvet: QA04AD90
O maropitant é um potente e seletivo antagonista dos recetores da neurocinina (NK-1), que atua por inibição da ligação da substância P, um neuropéptido da família das taquicininas, a nível do sistema nervoso central.
5.1 Propriedades farmacodinâmicas
O vómito é um processo complexo coordenado centralmente pelo centro do vómito. Este centro consiste em vários núcleos do tronco cerebral (area postrema, núcleo do trato solitário, núcleo motor dorsal do vago), os quais recebem e integram estímulos sensoriais com origem central e periférica e estímulos químicos provenientes da circulação e do líquido céfalo-raquidiano.O maropitant é um antagonista dos recetores da neurocinina (NK-1), que atua por inibição da ligação da substância P, um neuropéptido da família das taquicininas. A substância P encontra-se em concentrações significativas nos núcleos que constituem o centro do vómito e é considerada como o neurotransmissor chave envolvido no vómito. Ao inibir a ligação da substância P no centro do vómito, o maropitant é eficaz tanto contra causas neurológicas como humorais (centrais e periféricas) de vómito. Vários ensaios in vitro demonstraram que o maropitant se liga seletivamente ao recetor NK-1, exercendo um antagonismo funcional dose-dependente em relação à atividade da substância P. O maropitant é eficaz contra o vómito. A eficácia antiemética do maropitant face a substâncias emetizantes de ação central e periférica, incluindo a apomorfina, a cisplatina e o xarope de ipecacuanha (cães) e xilazina (gatos), foi demonstrada em estudos experimentais.
Os sinais de náuseas em cães, incluindo salivação excessiva e letargia, podem manter-se durante o tratamento.
5.2 Propriedades farmacocinéticas
Cães:
O perfil farmacocinético do maropitant quando administrado em cães por via subcutânea em dose única de 1 mg/Kg peso corporal, foi caracterizado por uma concentração máxima (Cmax) no plasma de aproximadamente 92ng/ml; esta concentração foi atingida num período de 0,75 horas após a administração (Tmax). O pico da concentração foi seguido por um declínio na exposição sistémica com uma semivida de eliminação aparente (t ½ ) de 8,84 horas.
Durante os ensaios clínicos, os níveis plasmáticos do maropitant conferiram eficácia a partir de 1 hora após administração.
A biodisponibilidade do maropitant após administração por via subcutânea em cães foi de 90,7%. O volume de distribuição no estado de equilíbrio (Vss) determinado após administração intravenosa de 1–2 mg/Kg variou entre aproximadamente 4,4 e 7,0 L/Kg . O maropitant revela uma farmacocinética linear quando administrado subcutaneamente numa dose variando entre 0,5–2 mg/Kg.
Após administração repetida por via subcutânea numa dose diária de 1 mg/Kg de peso corporal, durante cinco dias consecutivos, a acumulação foi de 146%. O maropitant é metabolizado pelo citocromo P450 (CYP) a nível hepático. CYP2D15 e CYP3A12 foram identificados como as isoformas caninas envolvidas na biotransformação hepática do maropitant.
A clearance renal é uma via de eliminação menor, aparecendo na urina, como maropitant ou o seu metabolito principal, menos de 1% de uma dose por via subcutânea de 1 mg/Kg. A ligação às proteínas plasmáticas do maropitant em cães é superior a 99%.
Gatos:
O perfil farmacocinético do maropitant quando administrado em gatos por via subcutânea em dose única de 1 mg/Kg peso corporal, foi caracterizado por uma concentração máxima (Cmax) no plasma de aproximadamente 165 ng/ml; esta concentração foi atingida num período de 0,32 horas (19 minutos) após a administração (Tmax) O pico da concentração foi seguido por um declínio na exposição sistémica com uma semivida de eliminação aparente (t ½ ) de 16,8 horas. Parece haver um efeito relacionado com a idade na farmacocinética do maropitant nos gatos, com os gatinhos a terem clearance mais elevada que os adultos.
Durante os ensaios clínicos, os níveis plasmáticos do maropitant conferiram eficácia a partir de 1 hora após administração.
A biodisponibilidade do maropitant após administração por via subcutânea em gatos foi de 91,3%. O volume de distribuição no estado de equilíbrio (Vss) determinado após administração intravenosa de 0,25 mg/Kg variou entre aproximadamente 2,27 e 3,80 L/Kg .O maropitant revela uma farmacocinética linear quando administrado subcutaneamente numa dose variando entre 0,25 – 3 mg/Kg.
Após administração repetida por via subcutânea numa dose diária de 1 mg/Kg de peso corporal, durante cinco dias consecutivos, a acumulação foi de 250 %. O maropitant é metabolizado pelo citocromo P450 (CYP) a nível hepático. CYP1A e CYP3A foram identificados como as isoformas felinas envolvidas na biotransformação hepática do maropitant.
A clearance renal e fecal são vias de eliminação menores, aparecendo na urina ou fezes, como maropitant ou o seu metabolito principal, menos de 1% de uma dose por via subcutânea de 1 mg/Kg. Para o metabolito principal 10,4% da dose de maropitant é recuperada na urina e 9,3% nas fezes. A ligação às proteínas plasmáticas do maropitant em gatos estima-se ser 99,1%.
6. INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS
6.1 Lista de excipientes
b-ciclodextrina éter sulfobutilado (SBECD)
Água para preparações injetáveis
Metacresol (como conservante)
6.2 Incompatibilidades
Na ausência de estudos de compatibilidade, este medicamento veterinário não deve ser misturado com outros, na mesma seringa.
6.3 Prazo de validade
Prazo de validade do medicamento veterinário tal como embalado para venda: 3 anos
Prazo de validade após a primeira abertura do recipiente: 28 dias
6.4 Precauções especiais de conservação
Este medicamento veterinário não necessita de quaisquer precauções especiais de conservação.
6.5 Natureza e composição do acondicionamento primário
Frasco de vidro âmbar de tipo I, com 20ml, com rolha de borracha clorobutílica selada por cápsula de alumínio com sistema flip-off. Cada caixa de cartão contém 1 frasco.
6.6 Precauções especiais para a eliminação de medicamentos veterinários não utilizados ou de desperdícios derivados da utilização desses medicamentos
O medicamento veterinário não utilizado ou os seus desperdícios devem ser eliminados de acordo com
os requisitos nacionais.
7. TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
Zoetis Belgium SA
Rue Laid Burniat 1
1348 Louvain-la-Neuve
Bélgica
8. Número(s) da autorização de introdução no MERCADO
EU/2/06/062/005
9. Data da primeira autorização/renovação da autorização
Data da primeira autorização: 29/09/2006
Data da última renovação: 29/09/2011
10. DATA DA REVISÃO DO TEXTO
Encontram‑se disponíveis informações detalhadas sobre este medicamento veterinário no website da
Agência Europeia de Medicamentos : http://www.ema.europa.eu/
Proibição de venda, fornecimento e/ou utilização
Não aplicável.
